medicinal chemistry

[Ph.rasha]

أكبر موسوعة علميه للميديسينال (medicinal chemistry )

سلام يا أعضاء منتدى الصيدلة
كيفكم وشو أخباركم
ان شاء الله في هالموضوع راح أكتبلكم كل يوم عن الmedicinal chemistry لدواء معين وشكل الchemical structure فيه

أولا)أبدأ عن ال cimetidine (سيميتيدين) وهو عبارة عن H2 receptor antagonist

يحتوي هذا المركب على حلقة imidazole الضرورية لعمل المركب ويجب ان يكون هناك 4 ذرات تفصل الimidazole ring عن الN atom
MOA:الدواء يبطل عمل الهيستامين في خلايا المعدة لذلك فهو يقلل من افراز حامض الHCL من هذة الخلايا
استعمالاته:1)ستعمل هذا الدواء لعلاج dyspepsia (عسر الهضم)
2) يستعمل لعلاج الGERD (الحرقة)
في الماضي كان يستعمل لعلاج القرحة لكن بسبب الاثار الجانبية لجئ الاطباء الى استعمال الPPI مثل الomeprazole
مثال لأسم تجاري له :(Tagamet)
ثانيا) famotidine

وهو ايضا عبارة عن H2 receptor antagonist لكن في هذا المركب تم استبدال imidazole ring ب guanidinothiazole ring لذلك يعتبر أقوى 30 ضعف من الcemitidine
وله نفس استعمالات السيميتيدين ولكن أثاره الجانبية اقل.
الاسم التجاري :Pepcid

[محاجنه]

السلام عليكم ورحمة الله وبركاته ,
بارك الله في جهودك وكل عام وانت بخير ,
اريد فقط ان اضيف بعض المعلومات بدايتا cimetidine
1-the main side effect of cimetidine inhibite p450 and mixed fun. oxygenase.
2-يستعمل في الاغلب للdoudenal ulcer.
3-dose ,300mg ,4 times daily
اما بالنسبه لل famotidine
1-also use to inhibiting both basal and stimulated secreation of gastric acid.
2-dose , 40mg daily or 20mg twice daily.

وايضا لدي مداخله صغيره وهي ان :
famotidine more potent twenty times than cimetidine,not 30 time.
ارجو ان تكون هذه المعلومات نفعا لكم ,
ووفقني الله واياكم.
المرجع لهذه المعلومات كتاب:
(2005) essentials of medicinal chemistry
prof.zuhair muhi-elden

[Ph.rasha]

أشكرك من الاعماق أخ محاجنة على الاضافات
بالنسبة للمعلومة الاخيرة عن الfamotidine انا شفتها من موقع انترنت انها 30 ضعف والله أعلم
بالتوفيق والى الامام.................

[Ph.rasha]

ثالثا) omeprazole



يحتوي هذا المركب على benzimidazole ring وهي الاهم لعمل المركب.

it is proton pump inhibitor (PPI) because it is irreversible inhibit H+/K+ ATPase byoxidation of sulfhydryl group in the parietal cell membrane enzyme.

استعمالاته: 1) عسر الهضمdyspepsia) )
2) peptic ulcer disease (القرحة المعدية)
يستعمل مع ال clarithromycin and metronidazole للقضاء على البكتيريا المسببة للقرحه بالمعدة التي تسمى H.pylori
3) Zollinger-Ellison syndrome وهو نوع من أنواع السرطان بالمعدة عافاكم الله
4) GERT

الاسم التجاري:Losec

اتمنى للجميع الاستفادة وسامحوني كلمة بالعربي وكلمة بالانجليزي !!!!!!!

[محاجنه]

بسم الله الرحمن الرحيم
بارك الله فيك لهذه الفكره الجميله التي تعيدنا للاطلاع على هذه المعلومات التي قد وصل بها الحال الى التلاشي شيئا فشيئا من الذاكره ,
واقدم لكم بعض المداخله لعل وعسا ان تكون بها المنفعه لكم ,
disadvantages of omeprazole
1 - the inhibition of gastric acid increase circulating gastrin by the reflux response which give rise in PH ,in this hypergastrinemia is maintained , fundal mucosal hyperplasia will insue . in rats this lead to carcinoid tumors.
2-total inhibition of gastric secreation is conductive to colonization of bacteria in the stomach.

المرجع
essentials of medicinal chemistry
prof. zuhair muhi-eldeen

[Pharma Fairy]

ما شاء الله تبارك الله عليكم

عمل جميل جداً .. عال العال صراحة

بصمة إعجاب بما قدمتموه

أشكر لكم هذه الروح الطيبه و هذا التفاعل المبدع

شكراً لكم بحجم السماء

" موضوع مميز "

[Ph.rasha]

أشكرك عزيزتي فارما فيري على التعليق الجميل...نورتي
أخ محاجنة الله يعطيك العافية على مجهودك والمعلومات القيمة ..ما قصرت والله وان شاء الله نتابع معا .

[Ph.rasha]

رابعا) Dorzolamide

it is sulfonamide derivative
must have sulfonamide group(SO2-NH2) that is critical for action

it is a type of diuretics that act on proximal tubules in kidney.it is most potant carbonic anhydrase inhibitor>and consider an anti glaucoma agent.
أستعمالاته
used for treatment of glaucoma bcz it decrease the bicarbonate ion conc. in ocular fluid.

[Ph.rasha]

خامسا) hydrochlorothiazide

it is Benzothiadiazines derivatives
sulfonamide group is essential for activity
also CL atom or Br or CF3 or other lipophilic group on position 6 is essential for activity
substitution at position 3 with lipophilic group will incraese the potency
and also at position 2 increase the potency except if higher alkyl group that decrease the potency
MOA: 1) inhibit Na+ reabsorption at distal tubules
2) enhance K+ excretion
uses: used for treatment of hypertention and odema

أي ترجمة للعربي انا جاهزة ان شاء الله

[Ph.rasha]

سادسا ) furosemide

it is type of diuretics
structure activity relationship : sulfamayl benzoic acid derivative
free sulfonamide group (SO2NH2) is essential for activity
also the carboxylic acid is essential for activity
mechanism of action: it inhibit Na+/K+/2Cl cotransport system in the thick ascending limp of henles loop
uses: treatment of odema and used in hypertention

[Ph.rasha]

سابعا) amiloride

Potassium sparing diuretics
SAR: Pyrazine derivative
this cpd have Pyrazine ring that is essential for activity
the optimal activity when Cl atom at position 6 and NH2 at position 3,5
uses:used to treatment of mild odema associated with congistive heart failure or liver cirrhosis and nephrotic syndrom.
MOA: act on the terminal 1/2 or 1/3 of the distal convoluted tubule.
notes: this cpd can cause hyperkalemia so it used in compenation with thiazide bcz one of the thiazide side effect is hypokalemia

[mariem]

السلام عليكم
جزاكم الله خيرا على الموضوع القيم
أعانكم الله و جعله في ميزان حسناتكم.

[Ph.rasha]

السلام عليكم
جزاكم الله خيرا على الموضوع القيم
أعانكم الله و جعله في ميزان حسناتكم.

وعليكم السلام
شكرا على مرورك أعاننا الله واياكي
سلمتي حبيبتي

[Ph.rasha]

أدوية الضغط
verapamil

Verapamil is a calcium channel blocker and inhibits the
entry of calcium through calcium channels into
cardiovascular cells.
structure activity relationship: it is a phenyl alkylamine derivative. it have B aryl ethyl amine group that is a critical for activity.

MOA: The principal effects of verapamil are on the cardiovascular
system. It decreases atrioventricular conduction and has a
negative inotropic effect. It has a vasodilating action on
the vascular system.

uses: used in some cases of hypertention,angina pectorus
also used as antiarrythmic agent.

[Ph.rasha]

diltiazem

calcium channel blocker
its pharmacological activity mainly simillar to verapamil
SAR: Benzothiazepine derivative
uses:in some cases of hypertention ,angina pectorus ,arrythmia

[Ph.rasha]

nifedipine

first generation calcium channel blocker
it is dihydropyridine derivative
______________________________
amlodipine

second generation calcium channel blocker
also dihydropyridine derivative
_____________________________________
captopril

it is ACE-I (Angiotensin converting enzyme inhibitor)I
class: sulfhydryl derivative (sulfhydryl inhibitor )l
___________________________________________

enalapril

ACE-I
class: dicarboxyl derivative
_______________________________
fosinopril

ACE-I
class:organophosphorus derivative

مع تحياتي :عاشقة الميديسينال

[adel yousef]

جزاكم الله كل خير ونفع بكم الامة

[Ph.rasha]

جزاكم الله كل خير ونفع بكم الامة

شكرا لك على المرور الكريم
وجزاك الله خيرا

[انجلينا]

حلووه فكره اختي..
كملي والله يعطيك العافيه :)

[المتميز]

شكرا لك
وبانتظار معلوماتك المفيدة